キレーションは50年ほど前に、炭鉱労働者の鉛中毒を治療するために開始されました。アメリカの研究では、鉛中毒の症状が軽快しただけでなく、高血圧や糖尿病、動脈硬化なども改善したことから、キレーション治療が盛んにおこなわれるようになりました。キレートの語源は、カニのハサミです。キレート剤は、カニがハサミで物を挟むような形で重金属と結合する薬剤なので、キレーション 剤を点滴することで、有害な重金属が体外へ排出するのを促します。

日本人はよく魚を食べますし(後述)、また、排気ガスやたばこの煙からと、知らない間に少しずつ、体の中にこれらの有害な重金属は溜まってきます。また、これらの有害な重金属は粒子が大きく、汗など身体からの排泄物で自然に排出されずに蓄積されてしまいます。それで重金属を効果的に排出する治療法として、キレーション療法が応用されるようになりました。しかしながら、キレーション療法は、日本の保険医療ではキレーション療法が適応されず自費診療となっています。